Bula Solustrep

Bula Pharnolol
abril 29, 2017
Bula Azimed
abril 29, 2017

Apresentação de Solustrep

Pó liófilo inj.: Solustrep 250.000 UI: 1 fr.-ampola. Solustrep 750.000 UI: 1 fr.-ampola. Solustrep 1.500.000 UI: 1 fr.-ampola.

Informações sobre Solustrep

A estreptoquinase é uma proteína isolada de estreptococos beta-hemolíticos do grupo C. Atua sobre o sistema fibrinolítico e promove indiretamente a formação de plasmina ao ser combinada com o plasminogênio para formar o complexo estreptoquinase-plasminogênio, que logo será convertido num complexo estreptoquinase-plasmina. Ambos são complexos ativadores que convertem o plasminogênio residual em plasmina. A fibrinogenólise e a fibrinólise aumentam a formação dos produtos de degradação do fibrinogênio e da fibrina. Estes exercem um efeito anticoagulante, alterando a polimerização da fibrina e diminuindo a formação de trombina ou interferindo na função das plaquetas. A estreptoquinase é antigênica e induz a formação de anticorpos. Sua meia-vida é de 11 a 13 minutos devido a sua rápida inativação pelos anticorpos circulantes produzidos por exposição prévia a estreptococos. Na ausência deles, a meia-vida pode aumentar até 83 minutos. O efeito hiperfibrinolítico desaparece em poucas horas após a interrupção de sua administração.

Indicações de Solustrep

Tromboembolismo pulmonar agudo: Para a lise de êmbolos pulmonares agudos genéricos, tratamento da trombose venosa profunda, especialmente na lise de trombos venosos profundos, nos vasos poplíteos ou mais próximos, tromboembolismo arterial agudo, trombose aguda das artérias coronárias, limpeza da cânula arteriovenosa e do cateter intravenoso, e infarto agudo do miocárdio. Indicações complementares: A escolha da terapêutica trombótica para outros tratamentos deve ser avaliada em cada paciente.

Contra-indicações de Solustrep

Hemorragias ativas. Tumor cerebral ou acidente cerebrovascular. Cirurgia torácica recente, hipertensão grave não-controlada. A relação risco/benefício deverá ser avaliada em todo quadro clínico em que exista risco de hemorragia ou na hemorragia de difícil controle, devido a sua localização; aneurisma dissecante, doença cerebrovascular, endocardite bacteriana subaguda, retinopatia hemorrágica diabética, traumatismos graves ou leves recentes, sepse no lugar ou perto do trombo.

Efeitos Colaterais de Solustrep

Reações precoces: Podem ocorrer febre e calafrios, cefaléia, sintomas gastrintestinais, exantema generalizado, lombalgia e dores musculoesqueléticas, mas que geralmente respondem bem à terapia sintomática. Se ocorrer hipotensão, esta poderá ser controlada pela diminuição temporária da velocidade de infusão. Foram observadas, eventualmente, taquicardia ou bradicardia. Podem ocorrer reações alérgicas leves e moderadas, tais como rubor e dispnéia. Estas reações geralmente não requerem descontinuação da infusão de estreptoquinase, mas podem ser controladas com terapia concomitante com corticosteróides e/ou anti-histamínicos. Em raros casos foram observadas reações anafiláticas que chegaram até ao choque. Se ocorrer alguma reação anafilática, a infusão deve ser descontinuada e o paciente deve receber imediatamente epinefrina por via intravenosa. Em seguida, deve receber altas doses de corticosteróides por injeção intravenosa lenta. Hemorragias: Hemorragias leves podem ser precipitadas, principalmente em locais lesionados. Se ocorrer tais hemorragias, medidas locais devem ser tomadas para controlá-las. Foram relatadas hemorragias internas severas, envolvendo localizações gastrintestinais, hepáticas, geniturinárias ou retroperitoneais. Foram reportadas hemorragias intracerebrais em conexão com o tratamento do infarto do miocárdio com uma incidência de 0,1% a 0,3%. Para outras dosagens, indicações e populações de pacientes, é difícil precisar a incidência de hemorragias severas, devido às diferentes posologias e aos diferentes intervalos de infusão. Se ocorrer hemorragia incontrolável, a infusão com estreptoquinase deve ser imediatamente suspensa. Nas complicações hemorrágicas sérias, um inibidor de proteinase pode ser administrado, por exemplo, aprotinina, na seguinte dose: inicialmente 500.000 UIC ou, se necessário, até 1.000.000 UIC, seguida de 50.000 UIC por hora, por gotejamento intravenoso até a parada da hemorragia. Em seguida, é recomendável uma combinação com antifibrinolíticos sintéticos. Se necessário, os fatores de coagulação podem ser substituídos. Outras reações: Além das arritmias devidas a infarto do miocárdio, podem ocorrer arritmias reperfusionais, assim como hemorragias intramiocárdicas em casos individuais, sob terapia trombolítica. Pôde ser demonstrado, entretanto, que parada cardíaca devida à fibrilação ventricular é mais rara em pacientes com infarto do miocárdio tratados com estreptoquinase do que em pacientes tratados convencionalmente. Em casos esporádicos, sintomas soroalérgicos e neuroalérgicos (polineuropatia) foram reportados em coincidência temporal com administração de estreptoquinase. Em poucos casos foi observado edema pulmonar não-cardiogênico, principalmente após terapia trombolítica intracoronária em pacientes com infartos extensos do miocárdio. Podem ocorrer elevações transitórias das transaminases séricas, assim como da bilirrubina em casos individuais. Poucos casos de embolia por colesterol foram descrito em coincidência temporal com terapia trombolítica, particularmente em pacientes submetidos à angiografia. O risco de embolia pulmonar em pacientes com trombose venosa profunda não é maior durante tratamento com estreptoquinase do que durante tratamento com heparina isoladamente. Se ocorrer embolia pulmonar aguda ou recorrente durante o tratamento, o esquema de terapia com estreptoquinase deve ser continuado como originalmente planejado, para assim lisar o coágulo. Não pode ser excluída embolização distal durante lise local de artérias periféricas ocluídas. Testes laboratoriais: Infusão intravenosa ou intracoronariana para infarto do miocárdio: A administração intravenosa de estreptoquinase causará notável redução no plasminogênio e fibrinogênio e aumento no tempo da trombina, ativado parcial do tempo da tromboplastina e tempo da protrombina, que normalmente normaliza em 12-24 horas. Estas alterações podem, contudo, ocorrer em alguns pacientes, com administração intracoronariana de estreptoquinase.

Posologia de Solustrep

Quando administrada por via IV é aconselhável uma dose de carga de 250.000 UI para reverter a resistência causada por exposição a estreptococos. A dose e a duração do tratamento intravenoso variam segundo a condição que se está tratando. A duração recomendada é de 24 horas para a embolia pulmonar aguda, de 24 a 72 horas para trombose ou embolia arterial e até 72 horas para a trombose venosa profunda. Dose usual para adultos: 250.000 UI IV como dose de carga inicial, durante 30 minutos, seguida por 100.000 UI por hora com infusão contínua. Trombose de artéria coronária: No início, de forma intra-arterial, 20.000 UI seguidas por 2.000 UI/minuto. Limpeza de cânula arteriovenosa: De 100.000 a 250.000 UI por instilação lenta na cânula obstruída. Infarto agudo do miocárdio: 1.500.000 UI, em geral, durante 30 a 60 minutos. O tratamento deve começar de forma imediatamente após o aparecimento dos sintomas, reduzindo-se a possibilidade de mortalidade quando é administrada dentro das 24 horas posteriores aos sintomas. É aconselhável o uso concomitante de ácido acetilsalicílico (salvo contra-indicação) em 1 dose de 160 mg por dia desde antes da administração de Solustrep e até depois de 1 mês. Uso pediátrico: A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas. Infusão intravenosa para outras indicações: Antes da iniciação da terapia trombolítica, é desejado a obtenção do tempo parcial ativado da tromboplastina e tempo da protrombina (APTT), tempo da protrombina (TT) aos níveis do fibrogênio e contagem de plaquetas (APTT) e hematócritos. Caso esteja sendo administrada heparina, está deve ser descontinuada, e o (TT) e (APTT) devem ser menos de 2 vezes do valor de controle normal, antes que a terapia trombolítica seja iniciada. Durante a infusão, o decréscimo dos níveis de plasminogênio e no fibrinogênio e o aumento no nível de FDP vai de forma geral confirmar a existência de estado lítico; portanto, terapia lítica pode ser confirmada pela representação de TT, APTT, PT ou níveis de fibrinogênio, aproximadamente 4 horas depois da iniciação da terapia. Caso a heparina seja reconstituída seguida de infusão de estreptoquinase, a TT ou APTT deve ser menos de 2 vezes do valor de controle normal. Procedimentos recomendados: Frasco-ampola e garrafas de infusão: 1. Adicionar lentamente 5 ml de cloreto de sódio, solução estéril, ou 5 ml de solução de dextrose a 5% no frasco de estreptoquinase, direcionando o diluente no lado do frasco lacrado e somente depois sobre o pó da droga. 2. Rolar o frasco gentilmente para reconstituir sem agitação forte. Pode causar espumas, se necessário o volume total pode ser aumentado até 500 ml em vidro ou 50 ml em container plástico e no limite da bomba de infusão um total de volume de 45 ml ou um múltiplo deste é recomendado. 3. Retirar toda a solução reconstituída do frasco-ampola devagar e, cuidadosamente, diluir novamente para um volume total como recomendado. 4. Quando estiver diluída a estreptoquinase de 1.500.000 UI frasco infusão (50 ml), vagarosamente adicionar cloreto de sódio injetável, ou solução de dextrose a 5% injetável USP, dirigindo a injeção da solução para o lado do frasco. Após direcionar para o pó, rolar o frasco gentilmente para reconstituir sem agitar, pois isto pode causar espuma. Adicionar um volume complementar de 40 ml, seguindo o mesmo procedimento de não agitar (volume total = 45 ml) ou um múltiplo deste é recomendado. Se for necessário uma maior diluição. 5. Drogas parenterais devem ser inspecionadas visualmente para detectar partículas ou alteração de descoloração (a albumina humana pode causar uma coloração levemente amarela na solução sem provocar problema na mesma). 6. A solução reconstituída deve passar num filtro 0,8 micras ou outro com maior micragem. 7. Por Solustrep não possuir preservativos deve ser reconstituído imediatamente antes do uso. 8. A solução para uso diretamente intravenosa deve ser usada num tempo máximo de oito horas. Se o produto não for utilizado neste período deverá ser descartado. 9. Não adicione nenhum outro medicamento a Solustrep. 10. Toda droga não utilizada deve ser descartada. Para uso com cânula arteriovenosa: Reconstituir vagarosamente o frasco de Solustrep 250.000 UI numa embalagem a vácuo de cloreto de sódio injetável USP ou dextrose injetável USP. Oclusão com cânula arteriovenosa antes de usar Solustrep: uma tentativa deve ser feita para limpar a cânula com cuidado, utilizando uma seringa técnica solução salina heparinizada. Se o escoamento adequado não for restabelecido, Solustrep deve ser empregado.