Bula Lamivudina 150mg

Bula Deslanol
abril 29, 2017
Bula Neurium
abril 29, 2017

Apresentação de Lamivudina 150mg

Comprimidos revestidos 150 mg
Frasco de polietileno com 60 comprimidos
Solução Oral 10 mg/ml
Frasco plástico opaco contendo 240 ml + seringa dosadora com adaptador.

Informações sobre Lamivudina 150mg

A lamivudina é um análogo sintético de nucleosídeo que atua como potente inibidor da transcriptase reversa, com atividade contra o vírus da imunodeficiência adquirida, HIV. A lamivudina quimicamente corresponde ao (2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolano-5-il]-2(1H)-pirimidinona.
Estudos in vitro demonstram que a lamivudina é metabolizada intracelularmente para 5′-trifosfato, que inibe a transcriptase reversa do HIV. A meia-vida intracelular do 5′-trifosfato de lamivudina é de 10,5 a 15,5 horas.
A lamivudina não interfere no metabolismo dos desoxinucleotídeos celulares e exerce pouco efeito sobre o conteúdo de ADN das mitocôndrias e células de mamíferos.
Virologia
A lamivudina é um potente inibidor seletivo da replicação do HIV-1 e HIV-2 in vitro. É também ativa contra isolados clínicos de HIV resistentes à zidovudina.
Encontra-se ainda sob investigação a relação entre a susceptibilidade do HIV in vitro à lamivudina e a resposta clínica à terapia. Os testes ainda não foram padronizados e os resultados podem variar de acordo com a metodologia.
Foi demonstrado que a lamivudina atua de modo aditivo ou sinérgico com outros agentes anti-HIV, principalmente a zidovudina, inibindo a replicação do HIV em cultura celular.
Constatou-se redução da sensibilidade da lamivudina, in vitro, em vírus isolados de pacientes que receberam terapia com a droga.
Estudos in vitro indicam que os vírus isolados resistentes à zidovudina podem tornar-se sensíveis à droga quando adquirem simultaneamente resistência à lamivudina. Outrossim, existem evidências de que a lamivudina mais a zidovudina, in vivo, retardam o aparecimento de vírus isolados resistentes à zidovudina em pacientes que não receberam terapia anti-retroviral anterior.
A lamivudina demonstra, in vitro, baixa citotoxicidade em linfócitos do sangue periférico, linhagens celulares estabelecidas de linfócitos e monócitos macrófagos e uma variedade de células progenitoras medulares. Conseqüentemente, a lamivudina possui, in vitro, alto índice terapêutico.

Indicações de Lamivudina 150mg

A lamivudina, em combinação com a zidovudina, está indicada no tratamento de:
Adultos infectados por HIV com imunodeficiência progressiva, isto é, contagem de células CD4 Adultos infectados com HIV com imunodeficiência progressiva tratados anteriormente com zidovudina;
Crianças infectadas por HIV (>3 meses de idade) com imunodeficiência progressiva que não receberam terapia prévia ou que foram tratadas anteriormente com zidovudina.

Contra-indicações de Lamivudina 150mg

O produto é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à lamivudina ou a qualquer outro componente da fórmula.

Uso na gravidez de Lamivudina 150mg

Gravidez – Categoria C:
A segurança da lamivudina durante a gravidez, em seres humanos, ainda não foi estabelecida. Os estudos em humanos demonstraram que a lamivudina atravessa a placenta. Embora os estudos de reprodução em animais nem sempre forneçam uma previsão da resposta que irá ocorrer em seres humanos, os achados em coelhos sugerem um risco potencial de letalidade precoce do embrião. A administração de lamivudina durante a gravidez, somente deve ser considerada se os benefícios esperados forem maiores que os possíveis riscos.
Amamentação:
Alguns profissionais de saúde recomendam que as mulheres infectadas pelo vírus HIV não amamentem seus filhos para evitar a transmissão do HIV. Após a administração oral, a lamivudina foi eliminada no leite materno humano em concentrações semelhantes às encontradas no plasma (1 a 8 mg/mL). Uma vez que a lamivudina e o vírus HIV passam para o leite materno, recomenda-se que as mães em tratamento com a lamivudina, não amamentem seus filhos.

Interações medicamentosas de Lamivudina 150mg

A possibilidade de interação medicamentosa da lamivudina é baixa em função de o fármaco ter metabolismo limitado e baixa ligação às proteínas plasmáticas, com depuração renal quase completa, na sua forma inalterada.
A lamivudina é principalmente eliminada pela secreção catiônica orgânica ativa. Pode ocorrer a possibilidade de interação com outros fármacos, particularmente quando a principal via de eliminação for através da secreção renal ativa via transporte catiônico orgânico, como por exemplo a trimetoprima. Outros fármacos como a ranitidina e a cimetidina, são eliminados parcialmente por este mecanismo, e não demonstraram interação com a lamivudina.
É pouco provável que ocorram interações clinicamente significativas entre a lamivudina e fármacos que são eliminados predominantemente pela via de secreção aniônica orgânica ativa ou pela filtração glomerular.
Observou-se um aumento discreto na Cmax da zidovudina (28%), quando administrada junto com a lamivudina. Mas, a área sob a curva não foi significativamente alterada. A zidovudina não exerce qualquer efeito sobre a farmacocinética da lamivudina.
A administração de trimetoprima-sulfametoxazol (160 mg – 800 mg), aumentou a concentração da lamivudina em cerca de 40%. Entretanto, não há necessidade de ajuste de dosagem, a não ser que o paciente tenha alteração da função renal. A lamivudina não exerce nenhum efeito sobre a farmacocinética da trimetoprima e do sulfametoxazol. Não foram estudados os efeitos da associação da lamivudina com doses maiores de trimetoprima-sulfametoxazol, para o tratamento da pneumonia pelo Pneumocystis carinii e toxoplasmose.

Efeitos Colaterais de Lamivudina 150mg

ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS:
O produto demonstra ser bem tolerado não tendo sido relatadas reações adversas graves relacionadas com o seu uso. As reações adversas relatadas a seguir foram observadas durante o tratamento de infecção pelo HIV, com o uso do produto como monoterapia ou associado com outros anti-retrovirais. Não foi ainda esclarecido se estas reações estão diretamente rela-cionadas com o fármaco ou se são resultantes da própria doença subjacente.
Foram relatados indisposição, fadiga, dor abdominal, erupção cutânea, alopécia, desordens musculares, incluindo rabdo-miólise, artralgia, parestesia, cefaléia, náusea, vômito, diarréia e febre.
Foram relatadas pancreatite e neuropatia periférica, embora a correlação causal com o tratamento não esteja estabelecida.
As alterações nos exames laboratoriais incluem neutropenia, trombocitopenia, anemia, aumento transitório da concentração plasmática de enzimas hepáticas (AST, ALT) e aumento na concentração de amilase sérica.

Posologia de Lamivudina 150mg

O produto pode ser administrado com ou sem alimentos.
Adultos e Adolescentes acima de 12 anos
A dose recomendada de Lami é de 150 mg ( 1 comprimido ou 15 mL), duas vezes ao dia.
Pacientes Pediátricos (crianças de 3 meses a 12 anos de idade)
A dose recomendada de Lami é de 4 mg/kg, duas vezes ao dia, até no máximo de 300 mg ao dia (30 mL).
Crianças com menos de 3 meses de idade
Os dados limitados são insuficientes para recomendar doses específicas.
Pacientes com insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave, a concentração plasmática de lamivudina (área sob a curva – ASC) é aumentada devido à diminuição da depuração. A dosagem deve ser reduzida para os pacientes com depuração da creatinina POSOLOGIA RECOMENDADA PARA ADULTOS E ADOLESCENTES ACIMA DE 12 ANOS, COM INSUFICIÊNCIA RENAL
Depuração de creatinina (mL/min) Primeira Dose Dose de Manutenção Intervalo
30 até 15 até 5 até POSOLOGIA RECOMENDADA PARA CRIANÇAS DE 3 MESES A 12 ANOS, COM INSUFICIÊNCIA RENAL
Depuração de creatinina (mL/min) Primeira Dose Dose de Manutenção Intervalo
30 até 15 até 5 até
Pacientes com Insuficiência Hepática
Dados obtidos de pacientes com insuficiência hepática moderada a grave demonstram que a farmacocinética da lamivudina não é afetada significativamente, na presença de disfunção hepática. Assim, não há necessidade de ajuste de dose em pacientes portadores de disfunção hepática grave e moderada, exceto se estiver acompanhada de insuficiência renal.