Bula Cardizem

Bula Nutrimaiz
abril 29, 2017
Bula Nerizina
abril 29, 2017

Apresentação de Cardizem

Cardizem
Comprimidos de 30 mg: embalagem com e 50 comprimidos
Comprimidos de 60 mg: embalagem com e 50 comprimidos
Cardizem SR
Cápsula de liberação prolongada de 90 mg e 120 mg: embalagem com 20 cápsulas
Cardizem CD
Cápsulas de liberação prolongada de 180 mg e 240 mg: embalagem com 16 cápsulas
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cardizem 30 mg: cada comprimido contém 30 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 27,57 mg de diltiazem.
Cardizem 60 mg: cada comprimido contém 60 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 55,14 mg de diltiazem. Excipientes: lactose monoidratada, óleo de rícino hidrogenado, macrogol, estearato de magnésio.
Cardizem SR 90 mg: cada cápsula contém 90 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 82,72 mg de diltiazem.
Cardizem SR 120 mg: cada cápsula de contém 120 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 110,29 mg de diltiazem.
Cardizem CD 180 mg: cada cápsula de contém 180 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 165,43 mg de diltiazem.
Cardizem CD 240 mg: cada cápsula de contém 240 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 220,58 mg de diltiazem.
Excipientes: nonpareil-103, talco, povidona, etilcelulose, sacarose, estearato de magnésio.

Indicações de Cardizem

Cardizem, Cardizem CD e Cardizem SR são indicados para o tratamento de:
• Angina pectoris vasoespástica (de repouso, com elevação do segmento ST, “angina de Prinzmetal”)
• Angina pectoris crônica, estável ou de esforço
• Estados anginosos pós-infarto do miocárdio
• Coronariopatias isquêmicas com ou sem hipertensão e/ou taquicardia
• Hipertensão arterial

Contra-indicações de Cardizem

• Bloqueio sinoatrial
• Bloqueio AV de 2o ou 3o graus e síndrome do nó sinusal (bradicardia sinusal persistente menos que 50 batimentos/minuto, parada sinusal, bloqueio sinoatrial), pois a depressão da estimulação cardíaca e condução cardíaca podem ocorrer de forma excessiva. Isto não se aplica a pacientes em uso de marca-passo
• Insuficiência cardíaca grave descompensada, com PA sistólica menor que 90 mm Hg, pois os sintomas de insuficiência cardíaca podem ser agravados
• Bradicardia acentuada (pulso inferior a 55 b.p.m.)
• Hipersensibilidade ao cloridrato de diltiazem ou a qualquer componente da fórmula
• Infarto agudo do miocárdio com congestão pulmonar
Este medicamento é contraindicado na gravidez.

Uso na gravidez de Cardizem

O uso de diltiazem não é recomendado durante a gravidez ou para mulheres que possam engravidar, por não haver estudos suficientes com essa população. Estudos em animais demonstraram teratogenicidade em camundongos, como anormalidades esqueléticas e anormalidade do aspecto e embriotoxicidade fatal em camundongos e ratos. Este produto está classificado na categoria de risco C na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista. O diltiazem não é recomendado durante a lactação. Se o tratamento com diltiazem for considerado essencial, a lactação deve ser interrompida durante o tratamento. Foi relatado que diltiazem é excretado no leite materno humano.

Interações medicamentosas de Cardizem

Pode ocorrer interação medicamentosa se usado diltiazem com os seguintes medicamentos:
– anti-hipertensivos (como ácido nítrico): os efeitos anti-hipertensivos podem ser intensificados. A pressão arterial deve ser aferida periodicamente para ajuste da dose.
– betabloqueadores (como bisoprolol, propranolol, atenolol): efeitos inotrópicos negativos e efeitos anti-hipertensivos intensificados, causando depressão da estimulação cardíaca e da condução cardíaca resultando em bradicardia, insuficiência cardíaca, hipotensão severa, bloqueio atrioventricular significativo, bloqueio sinoatrial, principalmente em pacientes com baixo desempenho cardíaco. A monitoração de frequência cardíaca, pressão arterial e atenção aos sinais clínicos de insuficiência cardíaca são fundamentais, principalmente em pacientes com comprometimento ventricular esquerdo clinicamente importante.
Foram relatados prolongamento do segmento QT e arritmia ventricular na coadministração de terfenadina com outros agentes antiarrítmicos (fosfato de disopiramida). Deve se ter um cuidado maior na tríplice administração de diltiazem, digitálicos e betabloqueadores.
– preparados digitálicos (digoxina, metildigoxina): aumenta as concentrações plasmáticas dos digitálicos em cerca de 20 a 50%, devido à diminuição da depuração renal dos digitálicos, intensificando a depressão da estimulação cardíaca e condução cardíaca. Pode ocorrer bradicardia, bloqueio atrioventricular, além de sintomas tóxicos (como náusea, vômitos, cefaleia, tontura, visão anormal). A presença ou ausência de toxicidade digitálica deve ser observada periodicamente e acompanhado de monitoramento cuidadoso, incluindo eletrocardiograma. As concentrações sanguíneas dos digitálicos devem ser medidas conforme necessário, e a dose ajustada. Deve ser dada particular atenção à terapia tríplice de diltiazem, digitálicos e betabloqueadores.
– agentes antiarrítmicos (amiodarona, mexiletina): a amiodarona aumenta de forma significante as concentrações plasmáticas de diltiazem, intensificando assim a depressão da estimulação cardíaca e condução cardíaca, podendo ocorrer bradicardia, bloqueio atrioventricular, parada sinusal e redução do débito cardíaco com risco à vida. O pulso deve ser verificado periodicamente, e realizado eletrocardiograma conforme necessário.
O diltiazem é metabolizado principalmente pela enzima 3A4 (CYP3A4) do citocromo P450 e é um potencial inibidor competitivo da oxidação hepática pelo sistema do citocromo P450, ele reduz a depuração e prolonga a meia-vida de eliminação de fármacos metabolizados via citocromo P450, sendo assim, ele aumenta as concentrações sanguíneas desses fármacos:
– antagonistas do cálcio diidropiridínicos (nifedipino, anlodipino): aumento da concentração sanguínea do antagonista do cálcio diidropiridínico, podendo ocorrer efeito anti-hipertensivo intensificado. Os sintomas clínicos devem ser periodicamente observados.
– midazolam (sedativo hipnótico): aumento das concentrações sanguíneas de midazolam, podendo ocorrer aumento dos efeitos sedativos e hipnóticos.
– carbamazepina (antiepiléptico, antimaníaco): aumento das concentrações sanguíneas de carbamazepina, podendo ocorrer sonolência, náusea, vômitos e tonturas. Há relatos de toxicidade do SNC em pacientes epilépticos, nestes casos a substituição do diltiazem pelo nifedipino elimina estes efeitos.
– selegilina (antiparkinsoniano): pode ter seus efeitos tóxicos intensificados.
– teofilina (broncodilatador): aumento das concentrações sanguíneas de teofilina, podendo ocorrer náusea, vômitos, cefaleia e insônia.
– cilostazol (antiplaquetário): pode ter seus efeitos intensificados.
– vinorelbina (usado no câncer): pode ter seus efeitos intensificados.
– ciclosporina (imunossupressor): aumento das concentrações sanguíneas de ciclosporina cerca de 25 a 100%, podendo ocorrer problemas renais como nefrotoxicidade, sendo necessária a redução da dose.
– tacrolimo (imunossupressor): aumento das concentrações sanguíneas de tacrolimo, podendo ocorrer distúrbios renais.
– fenitoína (antiepiléptico): aumento das concentrações sanguíneas de fenitoína, podendo ocorrer ataxia, tonturas, nistagmo. A fenitoína pode estimular o metabolismo de diltiazem, diminuindo assim sua concentração sanguínea e consequentemente seu efeito.
– estatinas (usadas para tratamento das dislipidemias): aumento das concentrações plasmáticas das estatinas, que por sua vez leva a ocorrências de eventos adversos do tipo mialgia, miopatia e raros casos de rabdomiólise.
– cimetidina (antagonista do receptor H2) e inibidores da protease de HIV (ritonavir, saquinavir): inibem a enzima metabolizadora, aumentando as concentrações sanguíneas de diltiazem. Pode ocorrer aumento do efeito anti-hipertensivo e bradicardia. – drogas anestésicas (isofluorano, enflurano, halotano): a depressão da estimulação cardíaca e condução cardíaca e vasodilatação podem ser intensificadas, podendo ocorrer bradicardia, bloqueio atrioventricular, parada sinusal. Recomenda-se dosagem cuidadosa quando administradas concomitantemente e seu eletrocardiograma deve ser monitorado.
– relaxantes musculares (pancurônio): diltiazem pode inibir a liberação de acetilcolina das terminações pré-sinápticas da junção neuromuscular, intensificando os efeitos dos relaxantes musculares. Deve se ter cautela na administração concomitante.
– imipramina: o diltiazem aumenta em 30% a biodisponibilidade da imipramina, portanto pacientes em uso concomitante desta medicação devem ser monitorados de perto quanto a sinais e sintomas de toxicidade da imipramina.
Os sintomas clínicos devem ser periodicamente observados. Em casos de anormalidades a dose deve ser reduzida ou o uso interrompido.
– rifampicina (tuberculose): diminui as concentrações sanguíneas de diltiazem, podendo seus efeitos estar diminuido. Se forem observadas anormalidades, pode ser necessário aumentar a dose do diltiazem ou trocar para outros fármacos.
– anti-inflamatórios, não hormonais, especialmente a indometacina, pode antagonizar o efeito do diltiazem.

Efeitos Colaterais de Cardizem

O diltiazem é geralmente bem tolerado, havendo poucas referências à ocorrência de reações adversas. O bloqueio AV é um evento adverso incomum, porém grave e que pode ter o risco aumentado pelo uso de terapia concomitante com betabloqueadores. O tratamento com diltiazem deve ser interrompido caso ocorra alguma das seguintes reações: – bloqueio atrioventricular total ou bradicardia grave (com sintomas de tontura, sensação de cabeça leve). Pode ser necessária a administração de sulfato de atropina ou isoprenalina, ou ainda instalação de marcapasso cardíaco. – insuficiência cardíaca congestiva. Pode ser necessária a administração de fármacos cardiotônicos. – síndrome de Stevens-Johnson, Necrólise Epidérmica Tóxica (NET), eritrodermia (dermatite esfoliativa), pustulose aguda generalizada (os sintomas são eritema, bolhas, pústulas, prurido, febre, enantema). – disfunção hepática ou icterícia (com aumento da AST (TGO), ALT (TGP) ou ?-GTP).
– Reações comuns (>1/100 e 1/1.000 e 1/10.000 e
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária- NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Posologia de Cardizem

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Cardizem 30 e 60 mg: Recomenda-se iniciar o tratamento com 30 mg, 4 vezes ao dia, antes das 3 principais refeições do dia e ao deitar. A dose terapêutica satisfatória oscila, em média, de 180 mg a 240 mg ao dia (60 mg, 3 a 4 vezes ao dia). Há pacientes que alcançam benefício máximo já com doses menores: 30 mg, 3 a 4 vezes ao dia. Cardizem apresenta a vantagem de um início de ação menos súbito, devido a uma liberação lenta do princípio ativo, encontrado na matriz do comprimido. Em alguns casos, devido às condições do trato gastrintestinal do paciente, esta matriz não absorvível pode ser detectada nas fezes. Isto não implica uma alteração no efeito terapêutico do medicamento, uma vez que o princípio ativo já foi liberado e absorvido.
Cardizem SR 90 e 120 mg: A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente, podendo variar de 90 mg a 360 mg ao dia. A posologia média usual é de 1 cápsula, duas vezes ao dia (180 mg a 240 mg/dia) a cada 12 horas.
Cardizem CD 180 e 240 mg: Recomenda-se uma dose diária inicial de 180 mg, podendo variar até 360 mg, em dose única diária tomada preferencialmente à noite antes de deitar.
Idosos: deve-se iniciar o tratamento com baixas doses enquanto se monitora cuidadosamente as condições do paciente.